Новокаин относится к препаратам с очень короткими действием, которое обусловлено его выраженным вазодилатирующим эффектом и высокой рКа, создающей условия для его ионизации даже при физиологических значениях рН.

Форма выпуска: порошок: 0,25 % и 0,5 % раствор в ампулах по 1, 2, 5, 10, 20 мл; 2 % раствор в ампулах по 1, 2, 5 и 10 мл.

Для инфильтрационной анестезии применяют 0,25 – 0,5 % растворы новокаина; для анестезии по методу А. В. Вишневского (метод ползучего инфильтрата) — 0,125 – 0,25 % растворы; для проводниковой анестезии — 1 – 2 % растворы; для эпидуральной анестезии — 2 % раствор (25 – 20 мл); для спинальной анестезии — 5 % растворы (2 – 3 мл).

Побочные эффекты выражаются в его действии на ЦНС и сердечно-сосудистую систему. Часто наблюдаются аллергические реакции.

Бензокаин

Это блестящий топический агент с низкой токсичностью. Он не ионизируется, поэтому его использование ограничивается топическим применением. Кроме того, механизм действия препарата нельзя объяснить согласно вышеупомянутой теории. Зато, как полагают, бензокаин диффундирует в клеточную мембрану (но не в цитоплазму) и либо вызывает расширение мембраны по тому же пути, который предполагается для общих анестетиков, либо входит в натриевые каналы во время липидной фазы мембраны. Но, так или иначе, его механизм может быть связан также с действием других агентов.

Прокаин

Частота аллергических осложнений, продолжительные сроки хранения и короткое время действия прокаина обусловили его нечастое применение в настоящее время.

Хлорпрокаин

Это относительно новый эстер, широко распространенный в США. По своему профилю он аналогичен прокаину, от которого он отличается лишь добавлением атома хлора. В результате он в четыре раза быстрее гидролизуется холинэстеразой и, по-видимому, является менее аллергогенным.

Как полагают, у него более быстрое начало действия, чем у других агентов, что может быть связано с относительно низкой токсичностью, обусловливающей использование сравнительно больших доз. Высказывались некоторые сомнения относительно нейротоксичности хлорпрокаина (в связи с рядом сообщений о